اسورال (OSVERAL )

اسورال (OSVERAL)

نام ژنریک: دفراسیروکس

نام تجاری: اسورال

مکانیسم اثر: اسورال داروی شلات کننده انتخابی اتم آهن سه ظرفیتی می­باشد. در واقع یک لیگاند سه ظرفیتی با تمایل بسیار بالا به اتم آهن می­باشد که به نسبت 2 به 1 به آهن متصل می­شود.

فارماکوکینتیک:

زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 5/1 تا 4 ساعت

فراهمی زیستی برای سوسپانسیون خوراکی در مقایسه با دوز وریدی: 70%

میزان اتصال به پروتئین­های پلاسما: 99%

متابولیسم دارو: اصلی­ترین راه متابولیسم دارو به روش گلوکورونیداسیون می­باشد.

حذف: عمده­ترین راه دفع دارو از طریق مدفوع می­باشد (84 %)و قسمت کمی از دارو از طریق کلیه دفع می­شود. (8%)

موارد مصرف:

• ·   درمان تجمـع مزمن آهن در بیمـاران تالاسمی بتا ماژور بالای 6 سال که  به طور مکـرر خون دریـافت می­کنند. (کسانیکه در ماه بیشتر از7ml/kg خون تزریق می کنند.)
• ·      درمان تجمع مزمن آهن در بیمارانی که خون دریافت می­کنند و دفروکسامین در آنها منع مصرف دارد:

¹          در بیماران کم خونی دیگر غیر از بتا تالاسمی ماژور

¹          در بیماران  2 تا 5 ساله

¹       در بیماران بتا تالاسمی ماژور که به طور غیرمکرر خون دریافت می­کنند (بیمارانی که در ماه کمتر از 7ml/kg خون دریافت می کنند)

تجویز: 

توصیه می­شود تجویز دارو در بیمارانی که مدارکی دال بر تجمع مزمن آهن دارند انجام گردد. به عنوان مثال تزریق خون در حدود ml/kg100 در ماه (تزریق 20 واحد برای یک بیمار 40 کیلوگرمی)و یا  فریتین سرم به طور دایم بیشتر از 1000mcg/L باشد.

دوز شروع:

دوز پیشنهادی برای شروع اثر دارو روزانه 20mgبر اساس کیلوگرم وزن بدن است.

دوز نگهدارنده:

توصیه می­شود در بیمارانی که اسورال دریافت می­کنند، سطح فریتین سرم به صورت ماهیانه یک بار مورد سنجش قرار گیرد و بعد از تنظیم دوز دارو، بر اساس روند کاهش غلظت فریتین سرم، هر سه تا شش ماه یک بار انجام گیرد. تنظیم دوز بر اساس میزان پاسخ بیمار به کاهش میزان آهن تجمع یافته انجام می­شود که به صورت افزایش 5 تا 10 میلی گرم بر اساس وزن بدن انجام می­­گیرد. مصرف دوزهای بالای mg/kg 30 توصیه نمی­شود.­ در صورتیکه میزان فریتین سرم به کمتر از mcg/L 500 کاهش یافت، از ادامه مصرف دارو صرفنظر شود.

طریقه آماده سازی دارو:

قرص اسورال باید با معده خالی و حداقل نیم ساعت قبل از غذا روزانه یک بار و ترجیحا" در یک ساعت مشخص در طول شبانه روز مورد استفاده قرار گیرد. قرص را در یک لیوان آب، آب سیب و یا آب پرتقال (100 تا 200 میلی لیتر)انداخته و تا زمانیکه یک سوسپانسیون بدست آید آن را هم بزنید.

بارداری:

مطالعات بالینی زیادی بر روی دفراسیروکس انجام نشده است. بهتر است در دوران بارداری مگر در موارد ضروری مورد استفاده قرار نگیرد.

شیردهی:

ترشح دفراسیروکس در شیر مشخص نمی­باشد و بهتر است با احتیاط در این دوران مورد استفاده قرار گیرد.

موارد منع مصرف:

• ·      افزایش حساسیت به ماده مؤثره و یا هر یک از مواد جانبی موجود در دارو
• ·      مصرف همزمان با دیگر داروهای شلات کننده آهن
• ·       کلیرانس کراتینین کمتر از  60ml/min

هشدار:

.      در بیماران دارای نقص عملکرد کلیه:

در مورد مصرف اسورال در این بیماران مطالعه کافی انجام نشده است. در بیمارانی که دارای کلیرانس کراتینین کمتر از  60ml/min دارند منع مصرف دارد.

• ·      در بیماران دارای نقص عملکرد کبدی:

در مورد مصرف اسورال در این بیماران مطالعه کافی انجام نشده است بنابرین مصرف دفراسیروکس در این بیماران باید با احتیاط صورت گیرد. عملکرد کبد در تمام بیمارانی که داروی دفراسیروکس را دریافت می­کنند باید ماهیانه یک بار مورد ارزیابی قرار گیرد.

تداخلات:

• ·    مصرف همزمان اسورال با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم به طور رسمی مورد مطالعه قرار نگرفته است. اگرچه دفراسیروکس تمایل کمتری به آلومینیوم در مقایسه با آهن دارد ولی با این حال مصرف همزمان آنها توصیه نمی­شود.
• ·      فراهمی زیستی اسورال با غذا به صورت متغیر افزایش می­یابد.
• ·    متابولیسم دفراسیروکس با کمک آنزیم­های UGT انجام می­گیرد. با این حال، غلظت پلاسمایی این دارو با القاء کننده­های قوی UGT مانند ریفامپیسین، فنوباربیتال و یا فنی توئین کاهش نمی­یابد.

عوارض جانبی:

سردرد، اسهال، یبوست، تهوع، دردهای شکمی، نفخ، افزایش ترانس آمینازهای کبدی، راش پوستی، افزایش کراتینین خون، وجود پروتئین در ادرار.

اشکال دارویی:

اسورال به صورت قرصهای بازشونده 125، 250 و 500 میلی گرمی به منظور تهیه سوسپانسیون در بسته­های 84 عددی قابل تهیه است.